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    難溶性藥物及PROTAC類難溶難滲制劑開發
    難溶性藥物及PROTAC類難溶難滲制劑開發

    隨著不斷增長的,對小分子口服創新藥吸收度的要求,越來越多的新分子具有疏水的特性,造成了很低的溶解度。據最新統計,大約70%的在研小分子藥物屬于BCS II或者IV的難溶物。


    PROTAC作為新興的小分子藥物類型,因有望解決不可成藥靶點和耐藥性問題,受到了學術界以及制藥界的廣泛關注。然而,基于該技術的藥物開發也面臨諸多挑戰。PROTAC相對分子量較大,部分藥物存在難結晶、難溶、難滲問題,并且藥物通常存在口服生物利用度低的問題。


    晶云藥物在解決分子量較大的小分子藥物的難結晶和口服生物利用度低問題上具有豐富的經驗。為了解決溶解度低的難題,晶云藥物CDMO事業部(晶云星空)采用了國際上先進的無定型固體分散體的技術,專注于噴霧干燥和熱熔擠出兩大技術平臺,為客戶解決難溶的問題。根據客戶的需求,我們已為許多PROTAC項目展開了臨床前處方開發,包括無定形固體分散體制劑,納米晶體,脂質體制劑等,以支持PROTAC口服或者注射給藥。至今為止,我們已完成超過20PROTAC藥物的晶型篩選和研究工作,成功篩選得到藥物晶型的比例超過80%,對于分子量<1000PROTAC藥物,我們的成功率為100%。


    ASD開發流程



    ASD開發流程


    噴霧干燥
    熱熔擠出
    噴霧干燥(SP)是把API和載體先溶解在溶劑中,然后通過高壓噴霧產生液珠并立即干燥的方法,生成幾十微米的固體溶液的粒子。由于工藝涉及化工中的三傳,即傳熱,傳質,和動量傳遞,交叉了熱力學,流體力學和流變學的原理,因此工藝的設計和控制十分復雜。尤其是實驗室小試,中試和商業化設備的流體力學有很大差別,造成工藝放大和技術轉移的巨大挑戰。星空的核心團隊擁有從基礎理論和從小到大規模工藝的豐富經驗,并領導制劑團隊成功上市過重磅的SD藥物。依托于我們世界一流的從小試到生產的工藝設備和分析儀器,我們有信心幫助全球創新藥企業,為大家提供基于噴霧干燥的高質量的藥品。
    熱熔擠出(HME)是利用螺桿擠出機,通過熱和機械應力的作用,把API和高分子載體在熔融狀態下充分混合,擠出冷卻后形成固體分散體。和噴霧干燥不同,HME不涉及溶劑,但增加了機械應力尤其是高剪切力的因素。工藝交叉了熱力學,流變學,和材料科學的原理,由于高分子材料的粘彈性,API和載體的熱穩定性,因此擠出工藝的設計和控制也非常復雜,包括進料的設計,螺紋的規格和組合,停留時間的分布(RTD),還有出口模具的類型等。此外下游的擠出物的冷卻,研磨和壓片的工藝和配方選擇,也對產品的生物利用度有很大的影響。最后,HME是一個連續生產的工藝,相對應的PAT在線分析技術也是一個挑戰。星空的核心團隊擁有高分子材料,化工和機械的背景,秉承著流變學和工程學原理的指導,在HME領域有很深的造詣。我們曾經開發過包括速釋和緩釋的制劑和技術。


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